Serina proteasa de síntesis endotelial, de PM 68000, que consta de 527 aminoácidos y es monocatenario en su forma nativa, si bien la plasmina puede transformarlo en bicatenario, siendo activas ambas formas moleculares. El gen que lo codifica se encuentra en el cromosoma 8. Es el principal activador fisiológico del plasminógeno. La afinidad del t-PA por el plasminógeno es muy baja en ausencia de fibrina, pero la presencia de esta facilita la formación de un complejo ternario t-PA-plasminógeno-fibrina, en el que un cambio conformacional de las dos primeras moléculas origina una estimulación espectacular en la activación del plasminógeno a plasmina.